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Prof Barry Sharpless

   文章来源:

不对称催化与“点击化学”奠基人

2001年诺贝尔奖得主

美国国家科学院院士

                 

               Prof Barry Sharpless

Prof Barry Sharpless (巴里·夏普莱斯教授)1941年4月28日出生于美国费城,是世界著名化学家,2001年获得诺贝尔化学奖。 他于1968年在斯坦福大学获得博士学位,随后在斯坦福大学和哈佛大学从博士后研究。Prof Barry Sharpless曾担任麻省理工学院和斯坦福大学教授。目前,Prof Barry Sharpless在斯克里普斯研究所从事“点击化学”研究。他培养了近270余名博士生和博士后,其中有80多人已在世界顶尖学府担任教授。在学术影响力方面,Prof Barry Sharpless的总引用十一万余次,h-index 151。Prof Barry Sharpless是不对称催化和点击化学领域的奠基人,一篇发表于2001年的关于点击化学的概念的论文单篇被引用超过8000次。基于对点击化学的贡献,Prof Barry Sharpless被“汤森路透”评为“引文桂冠奖”。    

 

I教育经历

1968年,获得美国斯坦福大学有机化学博士学位;

1963年,获得美国达特茅斯学院学士学位;

 

II职位成就

1996年至今,担任TSRI斯卡格化学生物学研究所教授;

1990年至今,担任美国斯克利普斯研究所(TSRI)W. M. Keck 教授;

1980年至1990年,担任美国麻省理工学院教授;

1977年至1980年,担任美国斯坦福大学教授;

1970年至1977年,担任美国麻省理工学院教授;

1969年至1970年,担任美国哈佛大学博士后研究员;

1968年至1969年,担任美国斯坦福大学博士后研究员;

 

III荣誉奖项

2019年,获美国化学学会Priestley 奖章提名;

2010年,获得圣保罗大学圣约卡洛斯化学研究所Jose荣誉勋章;

2010年,获选为天津大学荣誉教授;

2008年,获选为南京大学荣誉教授;

2006年,获得纽约William H. Nichols奖章;

2005年,获得斯洛伐克夸美纽斯大学大金奖;

2004年,获选为上海有机化学研究所名誉教授;

2002年,获选为东京北里研究所荣誉会员;

2001年,获得诺贝尔化学奖;

2001年,获得费城John Scott勋章奖;

2001年,获得富兰克林研究所本杰明•富兰克林奖章;

2001年,获得特拉维夫魏兹曼研究所沃尔夫奖;

2000年,获得意大利化学学会Chirality奖章;

2000年,获得美国国家科学院化学科学奖;

2000年,获得有机反应催化学会Paul N. Rylander奖;

2000年,获得英国皇家学会Rhone Poulenc奖章;

1997年,获选为英国皇家化学学会荣誉会士;

1997年,获得有机化学Roger Adams奖;

1995年,获斯德哥尔摩皇家理工学院荣誉博士;

1992年,获选为圣地亚哥年度科学家;

1988年,获得美国化学家学会化学先驱奖;

1985年,获选为美国国家科学院院士;

1984年,获选为美国艺术与科学学院院士;

1984年,获选为美国科学促进协会会员;

1983年,获得年度有机合成创新奖;

 

IV研究领域

点击化学、药学

      Prof Barry Sharpless致力于点击化学、药学等领域的研究,以下两方面的研究成果尤为突出:(1)Sharpless不对称环氧化反应是一种不对称选择的化学反应,可以用来从一级或者二级烯丙醇制备2,3-环氧醇,已经被用于全合成碳水化合物、萜烯、白三烯、信息素和抗生素。Sharpless不对称双羟基化反应与Sharpless环氧化反应一样,也是现代有机合成中最重要的反应之一。大多数烯烃在上述条件下,能都以高产率、高ee值生成光学活性的邻二醇,而且反应条件温和,无需低温、无水、无氧等条件。(2)点击化学是由Sharpless在1998年初步提出并在2001年进一步完善的一个合成概念。它的主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应来简单高效地获得分子多样性。目前最具代表性的反应为铜催化的叠氮-炔环加成反应。该反应已被广泛用于有机、聚合物半导体材料合成、超分子聚集体与分子自组装、生物分子标记、抗体修饰以及药物开发等一系列重要的研究和生产领域。2001年,Prof Barry Sharpless和美国科学家William S. Knowles、日本科学家Ryoji Noyori共同获得诺贝尔化学奖,为合成具有新特性的分子和物质开创了一个全新的研究领域。最近,Sharpless课题组又发展了新一代的“点击化学”反应,基于“硫氟交换(SuFEx)”的氟磺酰化学。该反应在材料合成和开发药物(Drug discovery) 领域拥有更大的前景。

 

 

附一:诺贝尔化学奖

诺贝尔化学奖是以瑞典著名化学家、硝化甘油炸药发明人阿尔弗雷德·贝恩哈德·诺贝尔(1833-1896)的部分遗产作为基金创立的5项奖金之一。诺贝尔奖包括金质奖章、证书和奖金支票。2017年10月4日,2017年诺贝尔化学奖颁给雅克·杜波切特、阿希姆·弗兰克和理查德·亨德森,表彰他们发展了冷冻电子显微镜技术,以很高的分辨率确定了溶液里的生物分子的结构。

诺贝尔奖(Nobel prize winnersin chemistry)是以瑞典著名化学家、硝化甘油炸药发明人阿尔弗雷德·贝恩哈德·诺贝尔(1833-1896)的部分遗产作为基金创立的5项奖金之一。诺贝尔奖包括金质奖章、证书和奖金支票。诺贝尔生于瑞典的斯德哥尔摩。他一生致力于炸药的研究,在硝化甘油的研究方面取得了重大成就。他不仅从事理论研究,而且进行工业实践。他一生共获得技术发明专利355项,并在欧美等五大洲20个国家开设了约100家公司和工厂,积累了巨额财富。1896年12月10日,诺贝尔在意大利逝世。逝世的前一年,他留下了遗嘱。在遗嘱中他提出,将部分遗产(920万美元)作为基金,以其利息分设物理、化学、生理或医学、文学及和平5种奖金,授予世界各国在这些领域对人类做出重大贡献的学者。

 

附二: 斯坦福大学

斯坦福大学(StanfordUniversity),全名小利兰·斯坦福大学(Leland Stanford JuniorUniversity),简称“斯坦福(Stanford)”,位于美国加州旧金山湾区南部的帕罗奥多市(Palo Alto)境内,临近世界著名高科技园区硅谷,是世界著名私立研究型大学。斯坦福大学占地约33平方公里(8180英亩),是美国占地面积第六大的大学。

学术方面,斯坦福大学与旧金山北湾的加州大学伯克利分校共同构成了美国西部的学术中心。据相关机构统计,截止至2018年8月,共有81位斯坦福校友、教授或研究人员曾获得诺贝尔奖,位列世界第七;27位曾获得图灵奖(计算机界最高奖),位列世界第一;8位曾获得过菲尔兹奖(数学界最高奖),位列世界第八。2017-18年,斯坦福大学在世界大学学术排名(ARWU)、QS世界大学排名中均位列世界第二,在泰晤士高等教育世界大学排名、USNews世界大学排名中位列世界第三;2017年,位列《泰晤士高等教育》世界大学声誉排名世界第三。斯坦福大学为硅谷(Silicon Valley)的形成和崛起奠定了坚实的基础 ,培养了众多高科技公司的领导者,这其中就包括惠普、谷歌、雅虎、耐克、罗技、Snapchat、美国艺电公司、太阳微系统、NVIDIA、思科及LinkedIn等公司的创办人。此外,斯坦福大学的校友涵盖30名富豪企业家及17名太空员,亦为培养最多美国国会成员的院校之一。根据《福布斯》2010年盘点的亿万富翁最多的大学,斯坦福大学名列第二,亿万富翁数量达28位,仅次于哈佛大学 。

 

附三:主要学术著作

1. Fraser BH, Hamilton S, Krause-Heuer AM,Wright PJ, Greguric I, Tucker SP, Draffan AG, Fokin VV, Sharpless KB. Synthesis of 1,4-triazole linked zanamivir dimers ashighly potent inhibitors of influenza A and B Medchemcomm. 4: 383-386..

2. Schantz MM, Eppe G, Focant JF, Hamilton C, Heckert NA, Heltsley RM,Hoover D, Keller JM, Leigh SD, Patterson DG, Pintar AL, Sharpless KB, Sjödin A, Turner WE, Vander Pol SS, et al. Milk andserum standard reference materials for monitoring organic contaminants in humansamples. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 405: 1203-11..

3. Grimster NP, Connelly S, Baranczak A, Dong J, Krasnova LB, Sharpless KB, Powers ET, Wilson IA,Kelly JW. Aromatic sulfonyl fluorides covalently kinetically stabilizetransthyretin to prevent amyloidogenesis while affording a fluorescentconjugate. Journal of the American Chemical Society. 135: 5656-68..

4. Schantz MM, Sander LC, SharplessKB, Wise SA, Yen JH, NguyenPho A, Betz JM. Development of botanical andfish oil standard reference materials for fatty acids. Analytical andBioanalytical Chemistry. 405: 4531-8.

5. Morris GM, Green LG, Radić Z, Taylor P, Sharpless KB, Olson AJ, Grynszpan F. Automated docking with proteinflexibility in the design of femtomolar "click chemistry" inhibitorsof acetylcholinesterase. Journal of Chemical Information and Modeling. 53:898-906.

6. Phillips MM, Sharpless KB,Wise SA. Standard reference materials for food analysis. Analytical andBioanalytical Chemistry. 405: 4325-35. 

7. Thomas JB, Yen JH, Sharpless KB.Characterization of NIST food-matrix Standard Reference Materials for theirvitamin C content. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 405: 4539-48. 

8. Sander LC, Bedner M, Duewer DL, Lippa KA, Phillips MM, Phinney KW,Rimmer CA, Schantz MM, Sharpless KB,Tai SS, Thomas JB, Wise SA, Wood LJ, Betz JM, Coates PM. The development andimplementation of quality assurance programs to support nutritionalmeasurements. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 405: 4437-41. 

9. Phinney KW, Ballihaut G, Bedner M, Benford BS, Camara JE, ChristopherSJ, Davis WC, Dodder NG, Eppe G, Lang BE, Long SE, Lowenthal MS, McGaw EA,Murphy KE, Nelson BC, ... ... SharplessKB, et al. Development of a Standard Reference Material for metabolomicsresearch. Analytical Chemistry. 85: 11732-8. 

10. Gahtory D, Sen R, Pujari S, Li S, Zheng Q, Moses JE, Sharpless KB, Zuilhof H. Quantitativeand Orthogonal Formation and Reactivity of SuFEx Platforms. Chemistry (WeinheimAn Der Bergstrasse, Germany). 

 

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